Muški polni hormon (androgen) se naziva testosteron. Testosteron stimuliše ćelije raka da rastu. Ideja hormonske terapije raka prostate je smanjiti uticaj testosterona na rast ćelija raka prostate.Testosteron normalno luče testisi pod uticajem hormona hipofize koji se naziva LH-RH i koji stimuliše proizvodnju i otpuštanje terstosterona.
Hormonska terapija lišavanja dejstva testosterona se može sprovesti hirurški i lekovima. Hirurški tretman podrazumeva uklanjanje testisa, izvora testosterona. Ova operacija se naziva orhiektomija ili kastacija. Medikamentozno lečenje obuhvata upotrebu jednog ili dva leka. Jedni se nazivaju LH-RH agonisti. Njihovo prisustvo inhibira lučenje LH-RH iz hipofize. Druga vrsta lekova se nazivaju anti androgeni, koji blokiraju delovanje muškog polnog hormona, testosterona i njegovo dejstvo na ćelije prostate.
Danas većina muškaraca bira medikamentozno lečenje jer hirurška kastracija izaziva mnogo neprijatnih kozmetičkih i psihičkih posledica. Međutim, efekti i nuspojave medikamentoznog i hirurškog lečenja su u suštini isti. Glavne nuspojave medikamentoznih tretmana su napadi vrućine, povećanje grudi, ginekomastija, polna nemoć. Neki tumori ne reaguju na ovo lečenje. To su androgen nezavisni tumori.
LH-RH agonisti su leuprolid (Lupron) i goserelin (Zoladex) i oni se danu mesečno u vidu injekcije. Antiandrogeni lekovi su flutamid (Eulexin) i bicalutamide (Casodex). Uzimaju se kao kapsule, često u kombinaciji sa LH-Rh agonistima. LH-RH agonisti su delotvorni i sami, dodaju im se antiandrogeni u terapiji tumora koji napreduju i pored LH-RH agonista. Hormonska terapija se može kombinovati sa zračenjem, čak ona i povećava terapijski efekt zračenja.
Uopšteno, medikamentozno lečenje je za pacijente sa uznapredovalim rakom prostate i sa metastazama. Može se primeniti i kod manje proširenih oblika bolesti u slučaju da pacijenti ne žele drugi oblik lečenja ili pak zbog svog zdravstvenog stanja ne mogu biti podvrgnuti operaciji ili zračenju. Cilj hormonske terapije raka prostate je palijativan, odnosno kontrola rasta raka a ne izlečenje.